左炔诺孕酮片的有效成分是左炔诺孕酮，左炔诺孕酮主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期FSH和LH水平的高峰明显降低或消失，卵巢不排卵，有明显的抗雌激素活性，比炔诺酮强10倍左右，几乎不具有雌激素活性。这样的情况只能说吃紧急避孕药可以降低受孕的几率，只有在吃药以后来过月经，才能确诊避孕成功，如果随后月经延迟超过10天，最好是查查早早孕进行确诊有无怀孕。
左炔诺孕酮片能使宫颈粘液变稠阻碍精子穿透，对子宫内膜转化显示极强的孕激素活性，可使子宫内膜变薄，内膜上皮细胞呈低柱形，分泌功能不良，不利于孕卵着床。左炔诺孕酮也有一定雄激素活性和蛋白同化作用，口服或皮下注射均可抑制排卵。
左炔诺孕酮片是事后紧急避孕药，也叫事后避孕药，主要在没有安全、有效的避孕防护措施下，性生活后的72小时之内使用，越早越好，是事后紧急避孕的补救措施。但是左炔诺孕酮片是高浓度的孕激素，长期使用会导致卵巢的排卵功能障碍，月经异常，甚至会导致闭经和不孕，所以一年之内最多只能吃三次，一个月之内最多用两次，否则会引起严重的月经疾病，会导致排卵功能障碍、闭经，甚至是不孕，所以不能把左炔诺孕酮片作为主要的避孕措施。
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