小金丸在临床上用于治疗痰气凝滞所导致的各种疾病，比如临床上比较常见的甲状腺结节，也称之为瘰疬、瘿瘤；对于乳腺结节也有较好的缓解效果，小金丸也可用于痰气凝滞所致的乳岩、乳癖或骨及骨关节肿大。在临床上，本品广泛用于内科、外科疾病，例如骨结核、冷脓肿、甲状腺肿瘤、乳腺增生等。小金丸含有一定的毒性成分，比如制草乌、木鳖子，不宜长期大量服用，所以必须在医生的指导下合理辨证使用，同时孕妇和哺乳期妇女禁用小金丸这类药物。
小金丸最好是打碎以后再口服，因为小金丸中含有乳香胶性物质和香墨，不打碎难以溶解。小金丸打碎后服用还可以促进药物吸收，提高血液中药物浓度，以此才能发挥最好的药效。建议一次1.2到3克，一天两次，小孩酌情减量。因为小金丸是处方药，如果要是儿童用药最好是在医师的指导下用药，切勿随意用药。
小金丸为处方药，成分中含有草乌，需在专业医生的指导下购买使用。小金丸的不良反应较多，例如皮肤过敏、恶心呕吐、头晕头痛等、心悸潮红，如在用药过程中，出现不良反应，需及时向医生咨询，必要时医生会为您调整用药方案。小金丸过敏体质者慎用、脾胃虚弱者慎用、运动员慎用、肝肾功能不全者慎用。用药期间注意清淡饮食，忌食辛辣、油腻、海鲜等食物。
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