复方利血平片为肾上腺素能神经阻滞药，属于中枢性质类型的降压药物，主要用于早期和中期的高血压病的治疗。复方利血平片主要含有利血平、氢氯噻嗪、双肼屈嗪。复方利血平片中最有效成分利血平为肾上腺素能神经抑制药，它可以阻止肾上腺素能神经末梢以内的介质组成，将囊泡中具有升压作用的介质耗竭，通过耗竭周围交感神经末梢肾上腺素，心脑等组织中的儿茶酚胺和五羟色胺，达到降低血压的作用。

复方利血平片中的双肼屈嗪成分可以使血管扩张，可以松弛小动脉的平滑肌、降低外周阻力，起到降血压的作用。氢氯噻嗪可以起到利尿效果，通过利尿作用起到降压的功效。因此，复方利血平片的降压作用比较温和缓慢而且持久，一般在使用一周以后才会出现逐渐的降压作用，2到3周可以达到高峰效应。在治疗过程中建议患者要密切监测血压来评价复方利血平片的疗效。

使用复方利血平片的患者如果需要进行大手术，会对麻醉药的心血管抑制作用非常敏感，在手术中很容易发生血压下降和心率减慢，因此如果需要进行大的手术，一般需要停药两周以后才能进行。而且长期使用复方利血平片，是可能会导致精神症状的出现。