作者：林红 北京市和平里医院

目前降脂药物种类繁多，但较早的降脂药物，临床证据充分，以阿托伐他汀为标杆。
英文名称 Atorvastatin Calcium Tablets
汉语拼音 A Tuo Fa Ta Ting Gai Pian
主要成份为阿托伐他汀钙。
所属类别：
化药及生物制品 >> 循环系统药物 >> 抗动脉粥样硬化药 >> 调血脂药
主要适应症：
原发性高胆固醇血症和混合性高脂血症的治疗
大多数患者服用阿托伐他汀钙10mg每日一次，其血脂水平可得到控制。治疗2周内可见明显疗效，治疗4周内可见最大疗效。长期治疗可维持疗效。
杂合子型家族性高胆固醇血症的治疗
患者初始剂量为每日10mg/日。应遵循剂量的个体化原则并每4周为时间间隔逐步调整剂量至40mg/日。如果仍然未达到满意疗效，可选择将剂量调整至最大剂量80mg/日或以40mg每日一次本品配用胆酸螯合剂治疗。
纯合子型家族性高胆固醇血症的治疗
对于纯合子型家族性高胆固醇血症患者，本品的推荐剂量是10－80mg/日。阿托伐他汀钙应作为其它降脂治疗措施（如LDL血浆透析法）的辅助治疗。或当无这些治疗条件时，本品可单独使用。
肾功能不全患者用药剂量
肾脏疾病既不会对本品的血浆浓度产生影响，也不会对其降脂效果产生影响，所以无需调整剂量。
阿托伐他汀不良反应主要包括：
临床试验实施过程中受试者病情复杂，因此两种不同药物在临床研究中获得的不良反应发生率不能直接进行比较，同时可能不能反映临床实践中不良反应的发生率。
药代动力学和药物代谢
吸收：口服后吸收迅速：1～2小时内血浆浓度达峰(Cmax)．吸收程度随剂量或正比例增加。绝对生物利用度约为14％而HMG-CoA还原酶抑制活性的系统生物利用度约为30％。系统生物利用度较低的原因在于进入体循环前胃肠粘膜清除和/或肝脏首过效应。与早晨给药相比，晚上给药血浆浓度稍低(Cmax和AUC约30％)。然而，无论一天中何时给药，低密度脂蛋白胆固醇的降低是相同的。
代谢：阿托伐他汀广泛代谢成邻位和对位羟基衍生物及多种β氧化产物。
排泄：阿托伐他汀及其代谢产物主要经肝脏和/或肝外代谢后经胆汁清除。人体平均血浆消除半衰期约为14小时，但因其活性代谢产物的作用，对HMG-CoA还原醇抑制活性的半衰期约20～30小时。
特殊人群
老年患者：在健康老年人群(年龄≥65岁)中，阿托伐他汀的血药浓度较青年人的高(Cmax约为40％，AUC约为30％)。临床数据显示，在老年人群中其降低LDL-C的程度要明显高于青年人
儿童：儿童人群中药代动力学数据尚不充分。
肾功能不全患者：肾脏疾病对血药浓度和降LDL-C作用无影响，因此，肾功能不全的患者无需调整剂量
血液透析的患者：尽管仍未对终末期肾病的患者进行研究，由于这两个药物与血浆蛋白广泛结合，因此血透并不能显著提高清除率。
肝功能不全患者：在慢性酒精性肝病的患者中，血药浓度显著增加，在Childs-Pugh A患者中，Cmax和AUC均增加了4倍，。
有报告显示葡萄柚汁用量过多（每天超过750毫升-1.2升）会使AUC（最高达2.5倍）和/或Cmax（最高达71%）上升更显著。
利福平具有双重药物相互作用机制，阿托伐他汀与利福平联合用药时推荐同时服用，如果先服用利福平后服用阿托伐他汀可使后者血浆药物浓度显著降低。


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