高血脂症是指由于脂肪代谢或运行的不正常导致的一种或更多的脂类物质。高血脂是动脉粥样硬化和冠心病的重要原因,冠状动脉粥样硬化所致的冠心病,其原因是心肌缺血、心绞痛、心肌梗塞。因此,本文对目前临床上常见的降脂药物的分类及合理使用进行了简要介绍。
1种降脂剂
降脂药是一种能够降低血清甘油三酯或降低血浆浓度的药物。降脂药物种类繁多,分类难度大。降总胆固醇、降总胆固醇、降甘油三酯、降甘油三酯、主要降甘油三酯和降总胆固醇四大类。总而言之,它可以防止肠内的胆酸和胆固醇的吸收,促进胆酸和胆固醇的排泄。通过抑制体内的胆固醇合成,或者通过促进胆固醇的转化,可以促进 LDL在细胞膜上的表达,从而加快脂质的降解。活化脂蛋白代谢酶,使其水解。抑制体内其它脂肪的合成,或促进其它脂肪的新陈代谢。
1.1种胆酸复合物
这些药物的共同作用就是抑制胆酸和胆固醇的吸收,促进胆酸和胆固醇的排泄,从而加速胆固醇的分解。这些药物包括树脂类,新霉素类,谷固醇和活性碳。由于其毒性较大或效果不理想,新霉素和谷甾醇已经被人们所淘汰。目前已在临床上进行了试验,但其具体的效果和安全性还有待于进一步的验证。目前已有文献报导,在临床上使用最多的是碱树脂。此种药物适用于所有非纯合子家族型(FH)的高血脂。不适用于高血脂。混合型高脂血症患者血清中总胆固素(TC)和甘油三酯(TG)均增高,需要联合其它降血脂药物。主要的胆酸整合剂是(ChoIestyramine),也叫消胆胺,是一种典型的碱性阴离子交换树脂,分子量在一百万以上,在水中不溶解。考来替泊,亦称降胆宁。(Divistyramine)是一种具有药物活性的阴离子交换树脂,两者均为树脂。
1.2HMG-CoA还原酶抑制剂的研究
目前已知胆酸整合剂具有降 TC作用,但由于其副作用多,病人很难长时间持续使用。近年来,虽然胆酸整合剂的口味有所改进,一些不良反应也可以得到解决,但是,这些药物只能阻断胆酸和胆固醇的吸收,并不能抑制体内的胆固醇合成,而大多数高血脂病人的血液中 TC是通过身体合成的。因此,单纯使用胆酸整合剂并不能取得预期的效果。近年发现3-羟基-3-甲基戊二酰-辅酶 A (HMG-CoA)的抑制剂,具有一定的阻抑作用。单纯应用HMG-CoA还原酶抑制剂或与胆酸整合剂联合使用,治疗高胆固醇血症效果更为显著。HMG-CoA还原酶抑制剂是一种具有潜在应用前景的新型降脂剂。目前常用的制剂有、、、、、等。
1.3烟酸和它的衍生物
1.3.1烟酸(尼古丁)属。在使用过量时,可以起到显著的调整效果。
1.3.2尼古丁对血脂的调控作用和作用与服用前的血脂水平相关,而对血脂异常的影响则更为显著。
1.3.3阿西莫司,又名氧甲基吡唑嗪,(Olbetam)。本发明是一种新型的人造烟酸衍生物,其应用领域类似于烟酸,但其抗脂肪效果更持久,效果更好。
1.3.4烟酸肌醇酯是一种以1-肌醇和6-6分子烟酸组成的酯类。这种药物被消化后会在身体里慢慢被分解为烟酸和肌醇。本品具有软化及持续的外周血管扩张、提高脂类代谢、溶解纤维蛋白、血栓及抗凝的功效。本品具有降血脂的作用,与烟酸一样。
1.4种贝特类
(Clofibrate),也称安妥明(Clofibrate),冠心平(CPIB)和阿特罗米德(Atromid-S).是目前使用最早的此类药物。其作用是:降低体内 cAMP的水平,抑制脂肪组织,降低血液中非酯化脂肪酸的水平,从而降低肝中 VLDL的合成和分泌。同时还能提高脂蛋白脂酶的活力,促进 LDL和 TG的分解。结果表明,血浆 VLDL、 TG、LDL-C和 TC水平明显降低。此外,其能降低血液中的胆固醇水平,并能抑制肝脏内的胆固醇合成,促进肠内胆固醇的排泄。
近年来,人们发现氯贝特的某些衍生物具有降低血脂、降低胆固醇等功效,同时也降低了其他不良反应。这些衍生物对血脂的调控作用及用量也有很大差异。例如:新安妥明(Lifibrate);氯和双贝特;(EtofyllineClofibrate)也叫 Doulip,洛尼特;苯扎贝特,亦称必降脂肪;另外,还有两种苯扎贝特,分别是必降脂缓释片和脂康平;(Fenofibrate)又称力平脂;还有一种类似于本类药物(Gemfibrozil),也叫诺衡,诺衔,康利脂,洁脂。
1.5普罗布考
普罗布考,也叫丙丁酚,是一种具有很强脂溶性的药物,能在人体的脂肪组织中积累,停止使用后,会慢慢地排出体外。这种效果可以持续几个星期。停用半年后,仍能检测到体内的脂肪组织及血液中的药物。这种药物大部分是随着胆汁排出的。普罗布考对动物和人均有一定的降脂作用,但也能降低血清HDL-C的含量。不会对 TG产生任何影响。其降脂作用机理迄今尚未完全阐明。
1.6甲基苯丙胺
泛硫乙胺,也叫泛硫乙胺,它具有适度的调节血脂的作用,类似于阿西莫司(乐脂平)和益多酯(特调脂)。泛硫乙胺的显著优势是副作用小,对肝脏和肾脏无不良影响,停用1个月后,仍具有显著的调节血脂的作用。
1.7种弹性体
它是从胰腺中提炼出来的一种很容易溶解的物质。它是由25900个皮肤构成的240个皮肤。它可以抑制胆固醇的合成和促进胆固醇向胆酸的转化,从而降低血清中 TC的含量。此外,还具有抗脂肪肝的功效。除了纯合子家族性高血脂外,本品主要用于高血脂
1.8欧米加-3脂肪酸
海鱼的油脂是最多的,包括海鱼的油脂,它含有丰富的 EPA和 DHA。目前,海鱼油对血脂的调控作用还没有完全清楚。其作用是通过抑制肝脏脂质和脂蛋白的合成,从而促使胆固醇的排泄。此外,它还具有扩张冠心病、降低血栓、减缓动脉硬化、降低患病率等作用。这很有可能是因为它会影响前列腺素的代谢,改善和功能。北极地区的大部分人,都有较少的心血管疾病。目前,我国已经有很多品种的鱼油浓缩制剂在生产销售,但真正能够应用到临床上的有3种:1、多烯康胶丸、2、脉乐康、3、鱼油烯康。
除了具有降低血脂的功效之外,它还具有抑制血小板聚集和延迟血栓的作用。最近的研究表明,omega-3脂肪酸在 PTCA手术中起到了预防冠心病的作用,但是其可靠性有待于更多的研究。
1.9其它
在课本上、杂志和电视上都有很多的降脂药,如山梨丸、橡胶种子油、、、和绞股兰片等,但在临床和基础上都很少见,而且效果也不是很好。其安全性和临床效果有待于进一步的检验。祖国医学的巨大财富还需要继续努力去发掘。
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