作者：林红 北京市和平里医院

国家卫生与计划生育委员会2015年初发布的《中国居民营养与慢性病调查研究》显示，近30年来，中国人群的血脂水平逐渐升高，血脂异常患病率明显增加，中国成人血脂异常整体患病率高达40.4%。人群血清胆固醇的升高将导致2010-2030年期间我国心血管病事件增加约920万。
冠心病、脑卒中和外周动脉疾病等，是导致我国居民致残致死的主要心血管疾病，统称为动脉粥样硬化性心血管疾病，低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）或胆固醇升高为特点的血脂异常被认为是其重要的危险因素。降低LDL-C可稳定、延缓或消退动脉粥样硬化病变，并能显著减少这些致死性疾病的发生率、致残率和死亡率。
 　《中国成人血脂异常防治指南（2016年修订版）》显示，临床调脂达标，首选他汀类调脂药物。常用的他汀类降脂药可分为：短效类他汀（辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、血脂康）和长效类他汀（阿托伐他汀、瑞舒伐他汀、匹伐他汀）。
他汀类药物主要通过抑制合成胆固醇的酶，从而发挥降脂作用。此外，他汀还有抗炎症反应、减轻血管内皮损伤、改善心肌重塑和稳定斑块等作用，进一步增加了其在心血管疾病防治中的临床应用价值。他汀类药物作为血脂异常患者的首选用药得到了广泛应用。
以下将对临床常用他汀进行一个分析并对部分医院进行数据分析。
他汀类药物（statins），也称3-羟基3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂，能显著降低胆固醇(TC)、低密度脂蛋白(LDL-C)和apoB(载脂蛋白)，同时降低甘油三酯(TG)和轻度升高高密度脂蛋白(HDL-C)[1]。适用于原发性高胆固醇血症及混合型高脂血症，是当前防治高胆固醇血症和动脉粥样硬化疾病非常重要的药物。
他汀类药物分为天然化合物和完全人工合成化合物
天然化合物
洛伐他汀（第一代）、辛伐他汀（第一代）、普伐他汀（第二代）
人工合成化合物
氟伐他汀（第二代）、阿托伐他汀（第三代）、匹伐他汀（第三代）、瑞舒伐他汀（第三代）
经CYP3A4代谢：阿托伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀。诱导剂：苯妥英钠、巴比妥类、利福平、地塞米松、环磷酰胺、卡马西平、曲格列酮、金丝桃。抑制剂：酮康唑、伊曲康唑、氟康唑、红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、三环类抗抑郁药、奈法唑酮、文拉法辛、氟西汀、舍曲林、环孢素、他克莫司、维拉帕米、胺碘酮、咪达唑仑、皮质类固醇激素、葡萄柚汁、他莫昔芬、蛋白酶抑制剂。
经CYP2C9代谢：氟伐他汀、瑞舒伐他汀。诱导剂：利福平、苯巴比妥、苯妥英、曲格列酮。抑制剂：酮康唑、氟康唑、磺胺苯吡唑。所有他汀类药物治疗均可引起肝酶升高，发生率不到1%，单纯肝酶升高不代表肝损伤。与他汀治疗相关的肝功能衰竭病例罕见，因此不建议常规定期检测肝酶。转氨酶＜ 3×ULN 的升高可在原剂量或减量的基础上进行观察，部分患者经此处理后转氨酶可恢复正常。如果转氨酶＞ 3×ULN及合并总胆红素升高患者，应减量或停药。失代偿性肝硬化及急性肝功能衰竭是他汀类药物应用禁忌证。他汀类药物相关肌肉不良反应包括肌痛、肌炎和横纹肌溶解 。患者有肌肉不适和（或）无力，且连续检测肌酸激酶呈进行性升高时(CK ＞ 5×ULN)，应停止他汀类药物治疗。
对于他汀的肌毒性可采取以下措施：
1，及时停用他汀或更换品种。
2，肌病早期应大量补液，迅速将肌血球素清除出肾脏来预防病情恶化，并应用利尿剂甘露醇、呋塞米帮助快速清除肾脏肌血球素。
3，以碳酸氢钠维持尿道碱性，有助于阻止肌血球素分裂成有毒化合物。
4，应用糖皮质激素或免疫抑制剂。
5，口服或注射肌苷、维生素D、肌醇酯、辅酶Q10。

他汀作为降脂药首选用药近年一直快速增长，而作为最新一代他汀，匹伐他汀近两年用量急速增长，虽然本次分析的知识几家医院，但是局部反应整体，匹伐他汀的前景不可估量。

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