替硝唑片的有效成分是替硝唑，对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性。替硝唑片属于5-硝基咪唑类的抗生素，它具有一定的胃肠道刺激性反应，可能会引起恶心，呕吐，腹痛，腹胀等一些临床表现，建议患者最好在饭后服用，可以有效地减轻胃肠道刺激性反应，另外患者在服用上述药物前后7天以内要避免喝酒，因为喝酒很有可能会引起双硫仑样反应。
其次，患者在服用替硝唑片的时候，最好可以注意该药物的致癌、致突变作用，因动物试验或体外测定发现本品具致癌、致突变作用，但人体中尚缺乏资料；如果在疗程中发生中枢神经系统等不良反应的时候，也要及时停药；另外替硝唑片可干扰丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、己糖激酶等的检验结果，使其测定值降至零，所以用药期间不应饮用含酒精的饮料，因可引起体内乙醛蓄积，干扰酒精的氧化过程，导致患者出现腹部痉挛、恶心、呕吐等反应。
另外需要注意的是，利用此药治疗阴道滴虫病时，需同时治疗其性伴侣，以此达到患者健康最大化，此外对本品或吡略类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。
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