缓释制剂是通过适当方法,延缓药物在体内的释放、吸收、分布、代谢和排泄过程,以达到延长药物作用的一类制剂。
宝利福喷丁胶囊是属于缓释胶囊吗?
利福喷丁在胃肠道的吸收缓慢且不完全,健康成人单次口服4mg/kg,血药峰浓度(Cmax)平均5.13mg/L,血药消除半衰期(t1/2β)为14.1小时;单次口服8mg/kg,则血药峰浓度(Cmax)平均8.5mg/L,血消除半衰期(t1/2β)为19.9小时。本品蛋白结合率>98%,口服本品5~15小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广,尤其肝组织中分布最多,其次为肾,其他组织中亦有较高浓度,但不易透过血-脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化,成为25-去乙酰利福平;后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢,其蛋白结合率显著降低,它水解后形成无活性的3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环,故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出,仅部分由尿中排出。
利福喷丁为半合成广谱杀菌剂,体外对结核杆菌有很强的抗菌活性,最低抑菌浓度(MIC)为0.12~0.25mg/L,比利福平强2~10倍;在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感,但鸟分枝杆菌耐药。
另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性,其MIC<0.025mg/L;对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿,较利福平差;对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果,衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合,对淋病奈瑟菌有协同作用;与异烟肼联合,对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。
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