卡托普利片是ACEI类药物，主要是抑制了血管紧张素Ⅰ不能转换为血管紧张素Ⅱ，从而降低了外周血管的阻力，扩张血管，起到降压的作用。卡托普利片口服后降压作用起效快，一般是服药30分钟后开始降压，1小时达到高峰，降压持续时间8-12个小时。但卡托普利片不是长效的降压药，一天要服用多次，不能平稳降低24小时内血压，所以建议高血压患者使用长效血管紧张素转换酶抑制剂。
卡托普利片可单独应用或与其他高血压药物联合应用；对缺血的心肌有保护作用，能减轻缺血再灌注损伤和由此引起的心律失常，心肌梗死患者早期应用还能改善心功能、抑制左室重构、降低病死率，卡托普利片可以减少蛋白尿、保护肾脏功能以及延缓肾功能不全的发生和发展。
这个药物如果单药治疗高血压疾病效果欠佳，建议患者还可以联合钙离子通道阻滞剂中的一种降压药，联合来降血压治疗。服用卡托普利片可能会出现血压偏低或者是咳嗽等症状。也可能会出现皮疹，瘙痒，味觉异常等，如果反应比较大，可以换服其他药物的。
肾功能不全，严重自身免疫性疾病患者禁用，孕妇以及哺乳期妇女，过敏体质者禁用，中性粒细胞减少，粒细胞缺乏患者禁用，高钾血症，双侧肾动脉严重狭窄或有类似疾病者，有低血压患者禁用。
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